二氯丙烷脒是一種新型殺菌劑,具有高效、低毒、作用機(jī)理獨(dú)特等優(yōu)點(diǎn),對(duì)多種植物病原菌具有獨(dú)特的預(yù)防和治療作用。以二氯丙烷脒為先導(dǎo)化合物,廉應(yīng)江等合成了包括脒基成環(huán)、烷基取代、苯環(huán)取代的35個(gè)化合物,對(duì)合成化合物抑菌活性的系統(tǒng)測(cè)定表明,脒基取代成咪唑啉環(huán)后活性顯著降低,苯環(huán)脒基甲氧基取代后活性也未得到提高,僅異丙基取代化合物的活性提高,由此認(rèn)為烷基取代后其生物活性可能有很大的提高。為了尋找具有更高殺菌活性的化合物,本研究以對(duì)氰基苯酚、1,3-二溴丙烷和1,4-二溴丁烷為原料合成了8個(gè)二氯丙烷脒衍生物,并測(cè)定了其離體和活體的抑菌活性,現(xiàn)將研究結(jié)果報(bào)道如下。1合成試驗(yàn)1.1儀器與試劑所用的主要儀器有X-6型數(shù)字熔點(diǎn)儀、FAB快原子轟擊質(zhì)譜儀、Brucker AM-400超導(dǎo)核磁共振儀(以CD3OD為溶劑,TMS為內(nèi)標(biāo));所用試劑有對(duì)氰基苯酚、1,3-二溴二氯丙烷、1,4-二溴丁烷、正丙胺、異丙胺、正丁胺等,均為國(guó)產(chǎn)分析純,另有進(jìn)口試劑異丁胺。1.2 N-烷基-4,4′-二脒基-α,ω二苯氧基烷及N-烷基衍生物的合成目標(biāo)化合物中,n分別為3~4時(shí),對(duì)應(yīng)化合物分別為尋找更高活性的芳香二脒類抑菌化合物。以對(duì)氰基苯酚、1,3-二溴二氯丙烷和1,4-二溴丁烷為原料,合成了A3、B3、B4、C3、C4、D3、D4和E3 8個(gè)二氯丙烷脒衍生物,用1H-NMR和MS鑒定了其結(jié)構(gòu),用生長(zhǎng)速率法和黃瓜真葉法測(cè)定了其活性,并與二氯丙烷脒進(jìn)行了比較。生長(zhǎng)速率法測(cè)試表明,8種二氯丙烷脒衍生物對(duì)。
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